Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Сегодня существует множество препаратов для лечения заболеваний суставов, одни действуют на костную структуру, другие на общее состояние организма, соответственно и помогают они по разному. Рассмотрим такие лекарства как Бисфосфонаты, выясним чем они отличаются от других лекарств и действительно ли они помогают.

Обратите внимание! Каждый организм сугубо индивидуален и подобрать действующее лечение может только врач.

Только после того, как проведена диагностика организма, выявлена причина остеопороза, можно приниматься к медикаментозному лечению. Бисфосфонаты это современные лекарственные средства, призванные купировать  симптомы и развитие остеопороза. Показаны для укрепления костной ткани, особенно женщинам во время постменопаузы

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.
Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

• хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
• уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
• переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
• замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

Статистические данные

• Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
• Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
• К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
• Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
• Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
• Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
  Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

• каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
• пятая в возрасте 70 лет
• две из пяти после 80
• две из трех после 90.

Что такое бисфосфонат

1. Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.
2. Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.
3. Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

Это интересно! В далеком прошлом бисфосфонаты использовались в нефтяной и текстильной промышленности как моющие средства, а также в сельском хозяйстве в качестве удобрений.
В 19 веке эти химические вещества использовались в машиностроении в качестве замедлителей процессов коррозии. Благодаря этой особенности они получили широкое распространение в медицине, только теперь их основное предназначение — замедлять процесс распада костной ткани в человеческом организме, а не коррозионное разрушение деталей в машинах и механизмах.

Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

Бисфосфонаты, или как их еще называют «дифосфонаты» содержат в основе две фосфоновые кислоты, которые составляют основу всех фосфор-органических соединений.

Все современные бисфосфонаты делятся на два класса:

• • не азотные;
  • азотсодержащие.

Оба класса препаратов уже доказали свою эффективность и широко применяются в медицине.

Показания к применению

Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века.  Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

• Благодаря применению препаратов этой группы происходит блокировка процесса разрушения кости, как следствие – они становятся более крепкими. Также, бисфосфонаты могут способствовать защите кости от воздействия прогресса рака или иных заболеваний.
• На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.
• Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной  ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

Помогает  ли  лекарство?

По структуре, бисфосфонаты схожи с натуральными минеральными веществами. Именно они препятствуют метаболизму костной ткани. Состоит структура препаратов из двух процессов, которые противостоят друг другу – образования ткани и природным разрушением (резорбции).

При приеме препаратов,  организм поступают молекулы кальция. Они же проникают в костную ткань, затем происходит накопление и длительная задержка этих веществ.

В процессе воздействия на организм, бисфосфонаты разрушают функционирование остеокластов – особых клеток, которые также учувствуют в процессе функционирования организма.

1. Их роль – рассасывать и разрушать старую костную ткань параллельно с формированием новой костной ткани.
2. Если в организме развивается остеопороз, остеобласты не могут в нормальном режиме формировать костную ткань, а потому начинают разрушать старую.
3. Как следствие – кости становятся слабыми, истончаются и ломкими.
4. При встраивании в кости бисфосфонатов, активность остеокластов понижается, рост прекращается, соответственно начинает активизироваться процесс самоуничтожения, который подавляет сигналы на разрушение.

За счет принятия этих препаратов происходит лечение остеопороза, при котором кости больше не истончаются, а напротив, есть возможность восстанавливаться.

spinaspina.com

Когда применяются в лечении, механизм действия

Основным фармакологическим действием бисфосфонатов является создание препятствий естественному разрушению ткани костей при некоторых заболеваниях. Кроме того, эти лекарства оказывают противоопухолевое и обезболивающее воздействие.

Бисфосфонаты с успехом применяют для лечения внушительного перечня заболеваний:

• остеопороз;
• метастазы в ткани костей;
• опухоли;
• гиперкальцемия;
• остеодистрофия деформирующая;
• миелома;
• остеогенез;
• гиперпаратиреорез;
• нарушения в образовании костной ткани.

В основе комплекса воздействия бисфосфонатов на живой организм находится механизм ингибирования остеобластов. Остеобласты представляют собой молодые клетки, которые при чрезмерном росте существенно ослабляют стабильность костной ткани, поэтому при лечении остеопороза важно тормозить их активное образование.

1. Лекарство участвует в процессе синтеза белка и замедляет процесс распада костной ткани. В результате кости сохраняют свою прочность, а вероятность переломов значительно снижается.
   В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота.
   Более того, бисфосфонаты оказывают анестезирующее действие и уменьшают опухоли, тем самым значительно улучшают состояние пациентов.
2. Эти препараты применяются и в онкологии, так как они успешно справляются с последствиями развития раковых клеток и препятствуют их росту.
3. В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота, однако их воздействие на организм, при этом, сильно различается.

ideales.ru

Как действуют бисфосфонаты?

По структуре, бисфосфонаты схожи с натуральными минеральными веществами. Именно они препятствуют метаболизму костной ткани. Состоит структура препаратов из двух процессов, которые противостоят друг другу – образования ткани и природным разрушением (резорбции).

• При приеме препаратов,  организм поступают молекулы кальция. Они же проникают в костную ткань, затем происходит накопление и длительная задержка этих веществ.
• В процессе воздействия на организм, бисфосфонаты разрушают функционирование остеокластов – особых клеток, которые также учувствуют в процессе функционирования организма.
• Их роль – рассасывать и разрушать старую костную ткань параллельно с формированием новой костной ткани.
• Если в организме развивается остеопороз, остеобласты не могут в нормальном режиме формировать костную ткань, а потому начинают разрушать старую.

Как следствие – кости становятся слабыми, истончаются и ломкими.

При встраивании в кости бисфосфонатов, активность остеокластов понижается, рост прекращается, соответственно начинает активизироваться процесс самоуничтожения, который подавляет сигналы на разрушение.

За счет принятия этих препаратов происходит лечение остеопороза, при котором кости больше не истончаются, а напротив, есть возможность восстанавливаться.

Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

• те которые не содержат атомы азота;
• аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

В чем их преимущество?

Аминобисфосфонаты — это те препараты, которые незаменимы в лечении остеопороза, в своем составе содержат азот. Они отличаются большей эффективностью, чем безазотные средства, с особой осторожностью их нужно использовать женщинам. Аминобисфосфонаты не могут приниматься длительными курсами. В перечень лучших лекарств этого типа можно внести следующие:

1. Золедронат. На костную ткань влияет очень избирательно, только в том месте, где кости подвергаются дегенеративным изменениям. Средство способно вызывать резорбцию костных тканей путем воздействия на остеокласты. Вместе с тем средство не может негативно влиять на минерализацию. Основным действующим веществом в этом случае выступает золедроновая кислота. Продается в форме концентрата для инфузий.
2. Бондронат. В своем составе содержит ибандроновую кислоту, которая обладает положительным эффектом при лечении остеопороза. Уместно использовать этот препарат и для профилактики остеопороза. Может использоваться женщинами в период после менопаузы. Удачно сочетается с половыми таблетированными гормонами. Мужчинам выписывается в случаях, когда есть реальные клинические проявления заболевания. Бондронат можно применять, когда биохимический анализ крови зафиксировал гиперкальциемию.
3. Алендроновая кислота. Негормональный препарат, который способен удачно корректировать костный метаболизм. Средство способно эффективно стимулировать остеогенез. Продается в форме таблеток. Принимается 1 раз в неделю. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с состоянием здоровья больного.
4. Клодроновая кислота. Сегодня является одним из препаратов экспериментальной медицины, способен избирательно снижать микрофаги. В фармацевтике выпускается под названиями Клодрон и Бонефос. Играет роль ингибитора резорбции костной ткани. Уменьшает вероятность переломов, оказывает обезболивающее действие.

Особенности использования

Бисфосфонаты — те препараты, которые самостоятельно использовать категорически нельзя. Назначать и контролировать их использование должен только специалист. Лекарства данной группы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Именно поэтому врачи советуют принимать их натощак и хотя бы за час до приема пищи. Но не стоит забывать, что бисфосфонаты оказывают крайне негативное влияние на желудок. Поэтому человек должен помочь как можно более быстрому перевариванию средства. Нельзя занимать горизонтальное положение после попадания таблетки внутрь.

• Из-за плохого всасывания лекарство нужно осторожно принимать с кальцием.
• Лучше кальцийсодержащие препараты принимать через 2–3 часа после использования бисфосфонатов.
• Первое внутривенное введение препаратов этой группы сопровождается общими негативными проявлениями (лихорадкой, сильной болью в мышцах, головокружением, тошнотой).
• Следующие уколы не будут давать такой сильной реакции или совсем никак не будут себя проявлять.
• Учитывая временное негативное влияние, лечить такие симптомы не нужно.

Для большей эффективности бисфосфонатов терапия ими должна проводиться в сочетании с препаратами кальция и витамином D. Основным противопоказанием к использованию таких препаратов является почечная недостаточность. Перед началом лечения больной обязательно должеси:

• серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• патологиях и тяжелых эрозийных болезнях ЖКТ;
• чувствительности к препарату.

ortocure.ru

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе,  гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют.  При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для  профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

На фоне лечения бисфосфонатами в организм должно поступать достаточное количество жидкости, также необходимо контролировать работу почек и уровень кальция в кровотоке.>

Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов

Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность  остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком.
   Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.
   Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.
3. Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором  резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
4. Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.

Антирезорбтивные (препятствующие разрежению костной ткани), вышедшие из употребления

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства. Снижающего болевой синдром при переломах позвонков на фоне остеопороза и для терапии болезни Педжета.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Эффектиные антирезорбтивные

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг. 22000 руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани. Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы. Препарат вводится два раза в год под кожу в область бедра или живота. Назначается для устранения остеопороза:

• у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
• у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2004 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

Препараты, увеличивающие костную массу

Терипаратид (Фортео)

Препарат – единственный эффективный анаболик, стимулирующий рост кости. Показан при постменопаузальном, первичном, сенильном остеопорозе и идиопатических формах у мужчин. Курс терапии от 12 до 18 месяцев. Является препаратом выбора при неэффективности бисфосфонатов. В России выпускается под наименованием Форстео.

Фортео (250 мкг. 26000 руб). представляет собой синтетический аналог человеческого гормона паращитовидной железы, который участвует в регуляции кальциевого метаболизма. В отличие от других препаратов для остеопороза, которые уменьшают резорбцию костной ткани, терипаратид способствует росту новой костной ткани.

Это лекарство используется для лечения случаев тяжелого остеопороза у женщин и мужчин различной этиологии. Препарат стимулирует активность остеобластов, способствует образованию новой костной ткани, делает кости прочнее и предупреждает переломы.

Способ применения: рекомендуемая доза составляет 20 мкг в сутки. Терипаратид вводится подкожно в бедро или живот.

От использования Фортео следует отказаться:

• при аллергии на его ингредиенты;
• детям и подросткам;
• беременным или кормящим;
• при злокачественных новообразованиях костей;
• во время или после лучевой терапии;
• при гиперкальциемии;
• при гиперпаратиреозе и болезни Педжета;
• тяжелых болезнях почек.

Все перечисленные в этой статье препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам и не предназначены для самолечения. Из-за возможного причинения серьезного вреда здоровью, перед использованием этих лекарств, необходимо получить консультацию врача.
zdravotvet.ru

Классификация

Препараты бисфосфонатов условно подразделяют на две, абсолютно отличающихся по своим действиям группы:

• Препараты с содержанием азота;
• Препараты, без содержания азота.

Азотсодержащие бисфосфонаты (аминобисфосфонаты) — содержат в составе следующие вещества:

1. «Алендронат натрия»- негормональное лекарственное средство, корректирующее обмен веществ между тканями кости и формирующее ее нормальную структуру. Возможно применение мужчинам и женщинам.
2. «Ибандронатовая кислота»- препарат в третьем поколении бисфосфонатов. Хорошо зарекомендован в лечении постменопаузального остеопороза у женщин. Ибандронатовая кислота широко применяется при гиперкальциемии (чрезмерное увеличение кальция в составе крови). Мужчинам не рекомендовано применение данного лекарственного средства.
3. «Золедроновая кислота» — отличается способностью выборочного воздействия на костную ткань. Препарат селективно воздействует на структуру кости благодаря схожести с костной решеткой. Важным эффектом является противоопухолевое свойство. На основе данной кислоты производят следующие бисфосфонаты: «Золедронат», «Зомета». Назначается при лечении прогрессирующей формы остеопороза.
4. «Ибандронат натрия» («Бонвива», «Бондронат»-препараты на его основании)-снижает активность остеокластов, уменьшает разрушение костей. В основном используется для профилактического лечения переломов у женщин в периоде постменопаузы.

Важно! Аминобисфосфонаты более эффективны при лечении остеопороза у женщин.

Простые бисфосфонаты не содержащие азота:

• Тилудронат натрия(тилудроновая кислота)— накапливает соединения фосфатов и кальция в костях, способствуя их минерализации и укреплению. Применяется при излишней мягкости костей или лечении болезни Педжета. Не назначается детям.
• «Этидронат» («Дидронел», «Ксидифон», этидроновая кислота)—рекомендован для лечения остеопороза с сопутствующими онкологическими процессами, при болезни Педжета и почечных патологиях. Всегда назначается совместно с препаратами кальция.
• «Клодронат» (клодронат натрия, «Бонефос», «Клобир»)— назначается при первичном раке молочных желез, для своевременного предупреждения развития метастазов в кости. Препятствует развитию гиперкальциемии и остеолизу.

Бисфосфонаты — лекарственные формы, продающиеся исключительно по рецепту и под обязательным наблюдением лечащего врача. Прием без назначения врача может нанести вред здоровью! Не стоит самостоятельно диагностировать остеопороз!

Как правильно принимать бисфосфонаты

Главное в приеме препарата — употребление строго на голодный желудок, за полчаса до еды, что значительно усилит действие лекарственных веществ. Не следует забывать, что препараты этой группы способны вызвать воспаление отделов ЖКТ. Поэтому после приема лекарства необходимо обязательное нахождение в вертикальном положении около часа, что значительно снизит риск образования эрозий желудка.

Совет! Бисфосфонаты следует запивать только водой в большом количестве.

sustavlive.ru

Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

• токсическое действие на почки;
• гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
• остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
• высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
• фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
• диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
• язвы органов пищеварительной системы;
• повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
• кожные реакции (высыпания, эритема);
• общая слабость;
• падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
• аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Совместимость с другими лекарствами

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

• НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
• при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
• в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
• на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

Фармакологическое действие

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO₃). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов — стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

1. Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
2. Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.
Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

• снижают повышенное содержание кальция в крови — гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
• препятствуют образованию новых очагов болезни — метастазированию;
• оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Группы препаратов

Существует две основные разновидности бисфосфонатов, различающиеся способом влияния на остеокласты:

• Безазотные, или средства первого поколения.
  Достаточно активно применяются такие лекарства на их основе, как Этидронат, Клодронат, Тилудронат. Разрушительное воздействие на остеокласты оказывают за счет усвоения последними. Этидронат и Клодронат успешно применяют в комплексном лечении онкологии.
• Аминобисфосфонаты, с содержанием азота, препараты второго поколения.
  Более эффективные в силу своей избирательности при воздействии на остеокласты и пролонгированного действия, которое могут оказывать, т.к. не поглощаются остеокластами, в отличие от безазотных. Это такие препараты, как Памидронат и Алендронат. Эффективны при остеопорозе, обусловленном менопаузой у женщин, в терапии больных раком с метастазами в костях.

В настоящее время уже внедрены азотсодержащие средства, которые специалисты относят к третьему поколению бисфосфонатов. Их действующими веществами являются ибандронатовая и золендроновая кислоты. Из наиболее распространенных лекарственных средств к ним относятся Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедронат) имеет особое молекулярное строение (наличие двух атомов азота в боковой цепочке), которое определяет более высокий потенциал золедроновой кислоты, и обуславливает резкое увеличение активности лекарства по сравнению с препаратами предыдущего поколения.

Варианты употребления лекарственных средств: перорально и внутривенно.

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.
Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Особенности приема

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

1. Принимать с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
   Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфонат, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов.
Быстрое струйное введение препаратов может стать причиной острой почечной недостаточности, что на фоне гиперкальциемии, сопутствующей онкологическим заболеваниям, может привести к летальному исходу.
Ограничениями для приема бисфосфонатов служат:

• беременность,
• период лактации,
• возраст до 18 лет,
• индивидуальная непереносимость,
• почечная недостаточность,
• болезни ЖКТ в острой фазе.

Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.

Побочные эффекты

Среди часто встречающихся отрицательных последствий приема бисфосфонатов зафиксированы:

• в пищеварительной системе — раздражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кровотечения, тошнота, боли в желудке, метеоризм и запоры;
• головные и мышечные боли;
• артралгии;
• заболевания почек и печени вследствие накопления токсических веществ;
• гипокальциемия — недостаток кальция в крови;
• аллергическая симптоматика.

Если употреблять бисфосфонаты самовольно и бесконтрольно, возможны и более значительные осложнения, такие как фибрилляция — десинхронизация сердечных сокращений, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Вместе с тем проявление всех этих нежелательных симптомов наблюдается не у всех пациентов. Правильно рассчитанный курс лечения и соблюдение режима приема помогают избежать проявления побочных эффектов и снизить до минимума риск осложнений.

Мнение из народа

У меня постклимактерический остеопороз, раз в год принимаю Золедроновую кислоту. Первый раз в течение 3-х дней были симптомы напоминающие грипп, пила Парацетамол для их устранения.

Последующие инфузии переносила хорошо. Регулярно прохожу денситометрию костей, врач отметил положительную динамику.

Мария, Москва

Что думают врачи

Бисфосфонаты с успехом применяются при лечении различных видов остеопороза, они снижают вероятность развития переломов, в том числе и тазобедренных суставов.

Но, к сожалению, они имеют некоторые противопоказания к применению и ряд довольно серьезных побочных эффектов, поэтому терапия ими допустима только под строгим контролем врача и с обязательным учетом лабораторных показателей. Нужно строго придерживаться назначенной схемы лечения.

Мария Александровна, врач-ревматолог

Бисфосфонаты отпускаются строго по рецептурному бланку. Хранят их в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов.
osteocure.ru

Инструкция

Принимая бисфосфонаты, нужно придерживаться данных рекомендаций:

1. Принимать препарат в виде таблетки или капсулы нужно утром натощак;
2. Запиваем таблетку 1 стаканом воды (200 мл);
3. После приема лекарства не рекомендуется садиться или ложиться;
4. Употреблять пищу можно через 30-40 минут.

Зачастую длительность курса лечения остеопороза препаратами из класса бисфосфонатов составляет около 3-5 лет. Прием медикамента может осуществляться 1 раз на день или 1 раз в течение недели.

Примерные цены

Цена на бисфосфонаты для лечения остеопороза зависит от наименования препарата, фирмы и страны изготовителя, также от фармакологического состава и химической формулы.

Представляем приблизительные цены некоторых препаратов:

1. Алендронат (стоимость препаратов ибандроновой кислоты – 270-700 рублей);
2. Золедроновая кислота (стоимость курса лечения на 12 месяцев составляет от 15500 до 35000 рублей);
3. Памидронат (цена составляет от 5 до 10 тысяч рублей);
4. Клодронат (стоимость – 8-17 тысяч рублей);
5. Бондронат (стоимость составляет от 7 до 9 тысяч рублей).

Больше информации о терапии остеопороза бисфосфонатами можно узнать из следующего видео:

Бисфосфонаты – препараты при остеопорозе, которые являются неотъемлемой частью комплексного курса медикаментозного воздействия на организм больного. Придерживаясь установленного курса лечения, вы сможете восстановить здоровье вашего организма. Берегите свое здоровье!

travmapedia.ru

Отзывы

По данным всемирной организации здоровья, ежегодно, 20 октября отмечают день борьбы с остеопорозом. К огромному сожалению, за последнее время, количество больных этим недугом возросло в разы.

Конечно, такой недуг не смертелен, однако доставляет немало проблем больным, а также значительно снижает качество жизни.

Более того, вследствие того, что пожилые люди, после перелома шейки бедра, умирают в большем процентном соотношении, нежели от другого заболевания. Для большинства людей, препараты бисфосфонаты – надежда на выздоровление.

По словам доктора медицинских наук С.Родионовой, ситуация с остеопорозом достаточно тяжела, так как в наши дни происходит недостаточное насыщение организма питательными веществами и элементами, массово распространяются дурные привычки, потребление наркотиков, алкоголя, низкая физическая активность – как у мужчин так и у женщин, которая способствует возникновению и развитию остеопороза.

Необходимость в хороших препаратах, которые призваны бороться с остеопорозом — оправдана.
Как отмечают специалисты, бисфосфонаты – не панацея, их применение должно граничить со здравым смыслом, хотя полагаться на них при лечении и для остановки роста в костной ткани рост злокачественных клеток нужно, так как для больных это верный способ преодолеть наиболее из тяжких недугов в мире.

Заключение

Применение группы препаратов бисфосфонатов, позволяет укрепить кости и здоровье, однако следуя всему вышеперечисленному, необходимо понимать, что самолечении  и самостоятельно назначение препаратов такого рода может привести к нежелательным пагубным последствиям.

Витамин D для усвоения кальция

Есть множество соединений кальция, которые можно принимать для увеличения плотности костной ткани. Однако следует помнить, что организм не может усвоить большие объемы кальция без помощи вспомогательных препаратов. Большое поступление кальция (с продуктами питания и препаратами) в организм чревато гиперкальциемией – то есть переизбытком кальция в составе крови. Первичные симптомы гиперкальциемии трудно распознать: это слабость, быстрое утомление, сонливость, скачки настроения – вплоть до депрессии. Продолжительная гиперкальциемия может привести к серьезным нарушениям в сердечно-сосудистой системе. Поэтому принимать препараты кальция надо под контролем врача и вместе с препаратами, которые помогают усвоению микроэлемента.

 Самое известное вещество, которое способствует усвоению кальция, – витамин D. Он синтезируется в организме под воздействием солнечного света. При нехватке солнца необходимо восполнять нехватку этого витамина с помощью биологически активных добавок. Также витамин D содержится в комплексных препаратах.

Бисфосфонаты против разрушения костей

Кости регулярно обновляются благодаря работе двух типов клеток: остеокластов и остеобластов. Остеобласты строят кость, остеокласты разрушают. Разработаны препараты, которые затормаживают развитие остеокластов и нейтрализуют работу клеток-разрушителей. Таким образом, остеобласты продолжают свою созидательную работу, а остеокласты бездействуют, и в результате кальций усваивается максимально эффективно – «приходит по назначению». К классу таких препаратов относятся бисфосфонаты (золендроновая кислота, алендроновая кислота, памидроновая  и др.). Бисфосфонаты выпускаются в следующих формах:

• В виде таблеток для ежедневного потребления – назначается продолжительными курсами, что требует от пациента дисциплины для регулярного приема препарата.
• Растворы для инъекций – укол делается в среднем 1 раз в полгода, как правило, в кабинете врача при явке на очередной осмотр.
• Растворы для капельницы – эту процедуру достаточно делать 1 раз в год, чтобы поддерживать уровень плотности костной ткани на одном и том же уровне или даже развернуть остеопороз вспять (да-да, это возможно).

Техника безопасности

• При применении бисфосфонатов необходимо ежедневно потреблять достаточную дозу кальция (от 1000 до 1500 мг) в комплексе с витамином D.
• Бисфосфонаты в виде таблеток могут доставлять дискомфортные ощущения со стороны желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота), поэтому принимать их надо не менее чем за 30 минут до еды. В этой же связи нельзя принимать препараты кальция в течение 2–3 часов после приема бисфосфонатов. Тем более нельзя принимать кальций вместе с данными таблетками.
• Прием препаратов может вызвать воспаление слизистых оболочек пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки. Чтобы снизить риск воспаления, рекомендуется после приема таблетки 30–60 минут находиться в вертикальном положении, тогда таблетка «ляжет на дно» и будет контактировать с минимумом поверхности слизистой.
• После первого внутривенного введения бисфосфонатов могут появиться гриппоподобные симптомы: лихорадка, мышечные боли. Они не требуют лечения, хотя сообщить об этой неприятности врачу надо. Как правило, при втором введении препарата (через полгода или год) такая острая реакция не наступает.

Побочные эффекты бисфосфонатов

• Токсическое воздействие на почки. Поэтому частичным противопоказанием к применению бисфосфонатов является почечная недостаточность. Однако и при этом заболевании в случае необходимости может быть назначен препарат на основе памидроновой кислоты (в минимальной дозировке и с медленным внутривенным введением).
• Гипокальциемия, то есть недостаточное содержание кальция в плазме крови. Эта неприятность проявляется в виде судорог, нарушения чувствительности кожи (онемение, покалывание), а также   свертываемости крови (чрезмерная кровоточивость), ломкости волос и ногтей и даже в разнообразных нарушениях сердечного ритма. Такой побочный эффект может возникнуть после внутривенного введения препаратов класса бисфосфонатов.
• Риск развития фибрилляции предсердий – это нарушение сердечного ритма, которое может протекать бессимтомно или с такими ощущениями, как быстрое сердцебиение, одышка, головокружение и обморок. К сожалению, первым проявлением фибрилляции предсердий может стать также инсульт.
• При приеме препаратов в форме таблеток возможны осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии (то есть в области желудка), тошнота, запор или диарея.

Лекарства-бисфосфонаты

Остеопороз считается одним из самых распространенных заболеваний опорно-двигательного аппарата. А соответственно, над методами лечения его специалистам приходится задумываться достаточно часто. Как показала практика, бисфосфонаты для лечения остеопороза подходят как нельзя лучше. Эта группа препаратов медицине известна была еще с середины XIX века, но широкое распространение получить ей удалось относительно недавно.

Определенные соединения бисфосфонатов долгое время применялись для обеспечения защиты от коррозии. Их часто использовали в нефтяной и текстильной промышленностях. Сегодня бисфосфонаты сумели превратиться в основу медикаментозной терапии. Они представляют собой соли фосфора, которые способствуют скорейшему образованию костных тканей и предотвращению ее разрушения. То есть, эти препараты как будто специально создавались для лечения остеопороза.

Помимо укрепляющего, бисфосфонаты производят обезболивающий и противоопухолевый эффект. Благодаря этому терапия бисфосфонатами применяется при переломах и первичном гиперпаратиреозе. А возможность воздействовать на злокачественные клетки дает возможность использовать препараты при онкологиях, сопровождающихся ослаблением прочности костей.

Какие препараты-бисфосфонаты применяются при остеопорозе?

Все бисфосфонаты условно можно поделить на две большие группы:

• содержащие в составе азот;
• свободные от азота.

Список самых популярных медикаментов выглядит так:

1. Бондронат назначается как для лечения, так и для профилактики остеопороза. В отличие от некоторых аналогичных средств, Бондронат можно принимать даже женщинам, проходящим курс гормональной терапии в период менопаузы. В некоторых случаях медикамент назначается пациентам с гиперкальцимией.
2. Бисфосфонат Этидронат натрия назначается при остеопорозе и хорошо зарекомендовал себя в лечении заболеваний, возникших на фоне онкологии.
3. Клодроновая кислота используется для выборочного уничтожения макрофагов. Этот препарат отлично обезболивает.
4. Медикамент Тилудронат прописывается пациентам со слишком мягкими костями для скорейшего восстановления их плотности.
5. Ризедронат предотвращает переломы позвоночника и шейки бедра – самые распространенные травмы, встречающиеся у женщин в постменопаузальном периоде.

Важно понимать, что укрепление костей – процесс не самый быстрый. И хоть бисфосфонаты действуют довольно оперативно, решить проблему в течение нескольких дней они пока что не способны. Так что, начиная лечение, пациенту нужно приготовить себя к тому, что курс в лучшем случае будет продолжаться год. Обычно же бисфосфонаты принимать приходится по несколько лет. Но результаты такого лечения впечатляют своей основательностью.

Это очень сильные медикаменты. Все препараты, содержащие бисфосфонаты, не очень хорошо растворяются в организме. Поэтому,  чтобы лекарство лучше усваивалось и не давало никаких побочных эффектов, нужно придерживаться определенных правил и предостережений:

1. Лучше всего пить бисфосфонаты утром на голодный желудок не менее чем за полтора часа до еды.
2. Запивать таблетку рекомендуется большим количеством воды. Использовать любую другую жидкость (чай, сок, молоко) очень нежелательно.
3. Чтобы таблетке проще было добираться до места назначения, после приема ее желательно на протяжении часа-полутора сидеть или стоять.

Наиболее подходящий препарат и его дозировку подбирать должен специалист после комплексного предварительного обследования.

https://womanadvice.ru/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza

Механизм действия бисфосфонатов при лечении остеопороза

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия. Клетки нашего тела имеют замечательную способность время от времени обновляться и реконструироваться. Костные ткани — не исключение. Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение. БФ наделены силой тормозить работу остеокластов и даже запускать механизм их самоуничтожения. На этом замечательном свойстве и основано лечение остеопороза бисфосфонатами.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно. При помощи исследований было выявлено, что, попадая в организм, где имеется в наличии активный опухолевый процесс, бисфосфонаты не дают клеткам опухоли сращиваться с костным матриксом и тем самым блокируют формирование метастазов. Подробнее об этом будет рассказано в отдельной главе.

Немного истории

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях — для лечения костной ткани — бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Классификация бисфосфонатов

В наши дни фармакологией разработано уже третье поколение биосфосфонатов. Но это не означает, что врачи полностью отказались от применения лекарств первого и второго поколения, которые были изобретены значительно раньше. Отнюдь нет! Сегодня существует множество препаратов, основу которых составляют бисфосфонаты. Все это многообразие лекарственных средств делится на две группы: безазотовые лекарства и азотсодержащие. Их действие на клетки остеокластов имеет разный механизм. Ниже мы рассмотрим обе группы более подробно.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Это препараты группы бисфосфонатов, содержащие следующие действующие вещества:

• Ибандронатовая кислота. Это вещество было синтезировано недавно, поэтому является препаратом третьего поколения. Применяется наиболее успешно при лечении и профилактике остеопороза у женщин, вступивших в сложный период постменопаузы. Мужчинам принимать данный препарат не рекомендуется. Ибандронатовую кислоту используют также при патологическом повышении в крови уровня кальция (гиперкальциемии).
• Золендроновая кислота. Также относится к третьему поколению бисфосфонатов. Способна избирательно воздействовать на костные ткани. Благодаря этому эффективно применяется для лечения остеопороза. Селективное действие золендроновой кислоты на костную структуру основано на ее высокой родственности к костной решетке, что обеспечивает превосходное ингибирование остеокластов. Еще одно важное свойство данного препарата — ярко выраженный противоопухолевый эффект. На основе золендроновой кислоты выпускаются популярные бисфосфонаты «Зомета», «Золендронат».
• Алендронат натрия — это средство из второго поколения бисфосфонатов. Является негормональным специфическим корректором метаболизма ткани костей, формирует правильную структуру кости. Показано для применения при остеопорозе как женщинам, так и мужчинам.
• Ибандронат натрия («Бонвива», «Бондронат», «Бонива» — бисфосфонаты, препараты, изготовленные на его основе) — третье поколение лекарств. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на их количество. Не оказывает вредного воздействия на образование клеток костей, при этом эффективно снижает их разрушение. Хорошо помогает женщинам в постменопаузе как профилактическое средство от переломов костей.

Препараты, которые не содержат азот

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

• «Клодронат». Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
• «Этидронат натрия». Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом «остеопороз». Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
• «Тилудронат натрия». Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами «деформирующая остеодистрофия» или «болезнь Педжета», может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты — препараты, список которых мы опубликовали, — продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья! Помните, что БФ — это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

Правила приема

Лекарства бисфосфонаты достаточно тяжело усваиваются желудочно-кишечным трактом, всасываемость их затруднена. Поэтому инструкция настоятельно предписывает пить эти препараты исключительно натощак, примерно за 30 минут до приема пищи — это правило помогает всасыванию активных лекарственных веществ. Больные должны знать, что данная группа медикаментов способна вызывать воспаления и эрозии в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать подобных осложнений, после приема таблеток нужно стараться в течении часа не ложиться, а пребывать в вертикальном положении. Дозировка подбирается лечащим врачом.

Обычно при назначении бисфосфонатов врач предписывает пациенту еще и употребление внутрь больших доз кальция. Так вот, одновременный прием того и другого исключается. Препараты, содержащие кальций, можно принимать после приема бисфосфоната только по прошествии двух часов, и никак не раньше. Еще одна важная рекомендация: БФ надо запивать не чаем, молоком, соком или кофе, а простой водой (большим количеством).

Применение бисфосфонатов при опухолевых заболеваниях

Поговорим подробнее про лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью. В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната «Клодронат» на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как «Золендроновая кислота» и «Памидронат».

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

Список заболеваний, при которых успешно применяются бисфосфонаты

• Остеопороз.
• Миелома.
• Нарушения образования костных тканей.
• Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая).
• Первичный гиперпаратиреоз.
• Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.

Побочные эффекты

К сожалению, активное лечение бисфосфонатами может быть отнюдь не безобидным. Особенно если речь идет о внутривенном введении данных лекарств. Они могут вызывать следующие негативные побочные эффекты:

• При внутривенном введении — гипокальцемию.
• Способны отрицательно влиять на почки, вызывать интоксикацию.
• Иногда прием аминосодержащих биосфосфонатов провоцирует развитие остеонекроза челюстей.
• Способствуют развитию язв в пищеводе и в желудке.
• Могут вызвать запор или диарею, в редких случаях — затруднение при глотании.
• Общее недомогание, слабость, тошноту.
• Мышечную боль.
• Проблемы со зрением.
• Высыпания на теле.

Да, все эти неприятности способны вызывать бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы встречаете в нашей статье, нельзя назначать себе самостоятельно, чтобы ненароком не нанести организму непоправимый вред. Мы намеренно повторяем это в тексте несколько раз! Судя по отзывам, которые можно прочитать на различных форумах, люди активно делятся друг с другом информацией о тех или иных БФ и охотно рекомендуют их окружающим. Это несколько неэтично. Принимать подобные сильнодействующие лекарственные средства необходимо исключительно по рекомендации лечащего доктора и обязательно под его наблюдением.

Бисфосфонаты — отзывы врачей и пациентов

Знаете ли вы, что каждый год, 20 октября, во всех странах отмечается Всемирный день борьбы с остеопорозом? Эта болезнь в последние годы приобретает поистине размеры эпидемии. Хотя некоторые специалисты считают, что актуальность проблемы остеопороза несколько преувеличена, ведь это заболевание не является само по себе смертельным. И тем не менее процент лиц пожилого возраста, умирающих после перелома шейки бедра, что часто случается именно при прогрессирующем остеопорозе, очень велик. Поэтому огромное количество людей возлагает особую надежду на бисфосфонаты. Отзывы пациентов, получивших благодаря этим лекарствам надежду на выздоровление, пронизаны благодарностью к врачам и современной фармакологии, которая смогла предоставить им своевременную помощь.

Доктор мед. наук, профессор и руководитель Научно-клинического центра остеопороза Светлана Родионова считает, что ситуация с заболеванием остеопорозом в России достаточно тяжелая. Известный врач говорит, что в наши дни, когда питание большинства людей является неполноценным (недостаток кальция), получают массовое распространение такие дурные привычки, как курение, употребление наркотических средств и алкоголя, а физическая активность стремительно приближается к нулю, многие молодые люди, в основном женщины, обречены в более зрелые годы заболеть остеопорозом. Так что нужда в хороших действенных препаратах, помогающих вылечиться от этого недуга, очень велика.

Что касается частого назначения врачами бисфосфонатов, то профессор высказывает мнение, что это не всегда бывает оправдано. Бисфосфонаты — препараты эффективные, но прежде чем выписывать пациенту тот или иной рецепт, врач должен обязательно учитывать такие факторы, как метаболизм костной ткани и гомеостаз кальция. При необдуманном и неконтролируемом лечении бисфосфонатами могут возникнуть серьезные осложнения: фибриляция предсердий, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Судя по мнению уважаемого доктора, бисфосфонаты не являются универсальной панацеей, к их применению нужно подходить с осторожностью. Между тем на экранах телевизоров транслируется программа «Здоровье», где Елена Малышева с милой улыбкой убеждает зрителей, что нет ничего проще, как лечиться от остеопороза бисфосфонатами третьего поколения. Не стоит слишком доверять рекламному шоу. Некоторым людям прием БФ категорически противопоказан. Например, больным с тяжелыми заболеваниями почек.

Теперь об отзывах относительно того, как действуют бисфосфонаты при метастазах в кости. Мнение врачей однозначно: эти лекарства действительно способны останавливать в костных тканях рост злокачественных клеток, что, безусловно, помогает больным преодолеть один из самых тяжелых недугов, какой только существует на свете.

Заключение

Теперь вы знаете, что это такое — бисфосфонаты. Инструкция по их применению, изложенная здесь, а также список лекарственных средств даны нами не в качестве рекомендаций и носят исключительно ознакомительный характер — просим обратить вас на это особое внимание! При серьезных проблемах со здоровьем не нужно заниматься самолечением, самое лучшее — побыстрее обратиться к врачу, чтобы он подобрал вам лечебные препараты. Желаем всем богатырского здоровья и счастья!

http://fb.ru/article/180430/bisfosfonatyi-preparatyi-opisanie-instruktsiya-otzyivyi-bisfosfonatyi-v-lechenii-osteoporoza